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中药超微粉碎存在的问题

清枫语
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楼主 发表于:2015-11-25 11:29:30
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        超细粉碎技术引入中药领域,既丰富了传统炮制的内容,又为中药的生产和应用带来了新的活力。目前对中药超微粉碎技术的研究多集中在提高有效组分溶出率、生物利用度以及增加药效方面,对中药微粉的毒理研究以及临床检测等方面较少。

        1. 毒理学研究 

        自古至今,传统中药因其具有确切的药理活性和低毒性,在临床治疗疾病方面发挥着重要作用。中药、天然药物急性毒性研究技术指导原则中指出,大多数中药、天然药物的作用相对温和,毒性较低,但由于科学技术的飞速发展,使得大量的新技术、新理论运用到了中药、天然药物制剂的研究开发中,因此,与传统的中药制剂相比,其物质基础可能已经发生了明显的变化,这些改变可能使某些成分的含量得到提高,进而增强药理作用,同时毒性反应也可能明显增大。

        目前中药超微粉碎研究以单味中药研究为多,主要围绕是否增加溶出率、提高生物利用度、减少药材用量、提高比表面积、增强药理作用,对中药微粉的毒理研究较少。现如今针对某种特定疾病的药物的开发方法五花八门,但是如何在提高其疗效的同时减少其毒副作用却是新药开发的重要原则。华玉春观察马钱子常规粉体与其微粉对小鼠的急性毒性实验,测定两者的半数致死量,发现微粉的粒径减小,可增加其在体内的吸收,但是微粉的毒性大于常规粉体。 

        因此,今后的研究工作中,在研究是否增强药效的同时,有必要考虑毒性是否也增大。 

        2. 中药超微颗粒的临床研究 

        目前,中药的超微粉碎的研究主要限于动物实验或体外溶出度试验,鲜有临床研究的报道。中药材经微粉化后,使有效组分溶出率提高的同时,毒性成分的溶出率也可能发生改变,甚至还可能改变中药的物质结构,使其性能发生变化,是否保持原来的有效成分,是否产生新的毒副作用等都有待于实践的检验;中药超微粉碎后,临床使用剂量也可能发生变化。这都有待于中药临床的进一步研究。 

        3. 粉碎程度方面 

        中药品种繁多,且成分十分复杂,并不是所有的药物均适宜进行超细粉碎处理,也不是粉末越细越好。含芳香性、挥发性成分的药材,破壁率高,有利于有效成分充分暴露、释放和吸收,但在粉碎的同时,挥发性组分的挥发损失不容忽视,尤其是挥发性组分含量较少的药材,究竟超微粉碎到什么粒度才不会影响药效,因此需认真考察。 

        另外,对于一些有效组分为大分子物质的药材,超微粉碎到什么程度才会使有效组分的溶出率达到最高的同时又不破坏分子结构,也需要在今后的工作中进一步研究考察。 

        此外,还需将毒性组份的溶出率作为一个指标来进行考察,要使得有效组分的溶出率最大的同时还要保证毒性组分的溶出尽量少,此时的粉碎程度才是最适合、最有意义的,因此,要加强超微粉碎在中药应用中的基础研究,确定具体品种的最适粒度,才能更好地发挥超微粉碎的作用,这也就应了现如今新药开发的重要原则——在提高其疗效的同时减少其毒副作用。